上海2021年12月28日 /美通社/ -- 2021年12月23日，銳格醫(yī)藥，一家處于臨床階段的生物技術(shù)公司，宣布獲得美國食品和藥物管理局（FDA）批準(zhǔn)開展新一代CDK2/4/6小分子抑制劑RGT-419B的臨床研究。

RGT-419B是新一代CDK2/4/6小分子抑制劑，具有優(yōu)化的激酶活性譜。它有望改善目前已獲批準(zhǔn)的CDK4/6抑制劑的安全性，并克服對這些抑制劑的耐藥性，這些抑制劑與內(nèi)分泌療法聯(lián)合使用，治療絕經(jīng)前/絕經(jīng)后的激素受體陽性（HR+）、人類表皮生長因子受體2陰性（HER2-）的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。

在細胞模型實驗中，RGT-419B顯示出單藥活性，與abemaciclib和palbociclib相比，對ER+腫瘤細胞生長的抑制作用更大。在對目前批準(zhǔn)的CDK4/6抑制劑耐藥的ER+乳腺癌細胞中，RGT-419B顯示出對癌細胞增殖的完全抑制。在這些實驗中，RGT-419B與選擇性雌激素受體降解劑或PI3K信號通路抑制劑聯(lián)合使用時，其對腫瘤細胞的抑制作用進一步增強。

作為單藥和與其他獲批療法聯(lián)合使用，RGT-419B最初將被開發(fā)用于治療對目前獲批的CDK4/6抑制劑有原發(fā)或獲得性耐藥的HER2-、ER+乳腺癌患者。隨著CDK4/6抑制劑在臨床實踐中被廣泛采用，以前用CDK4/6抑制劑治療的難治和復(fù)發(fā)患者正成為更大的、具有臨床意義的未滿足醫(yī)療需求。RGT-419B的臨床開發(fā)項目將解決這種對CDK4/6和其他激素受體調(diào)節(jié)療法的耐藥性，為改善晚期乳腺癌患者的生存和生活質(zhì)量提供新的機會。

RGT-419B是銳格醫(yī)藥公司正在開發(fā)的眾多創(chuàng)新腫瘤藥物中的第一個。創(chuàng)始人兼首席執(zhí)行官邱夏楊博士說：“這一里程碑標(biāo)志著銳格醫(yī)藥成功進入了腫瘤治療領(lǐng)域。我們通過自主研發(fā)的AI輔助新藥研發(fā)CARD平臺找到了對多個CDK的最佳選擇性，成功推動創(chuàng)新藥物在美國進入臨床開發(fā)階段。同時，我們非常興奮通過這個機會能為全球眾多乳腺癌患者帶來新的差異化治療方案。”