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Menarini Group 與 Insilico Medicine 就或可用于治療乳腺癌和其他腫瘤適應癥的新型 KAT6 抑制劑達成全球獨家許可協(xié)議
意大利佛羅倫薩和紐約 2024年1月8日 /美通社/ -- 國際領先的制藥和診斷公司 Menarini Group ("Menarini") 及其專注于為癌癥患者提供變革性腫瘤治療的全資子公司 Stemline Therapeutics, Inc. ("Stemline") 與由生成式人工智能驅動的臨床階段生物科技公司 Insilico Medicine ("Insilico") 于2024年1月4日宣布達成一項獨家許可協(xié)議。Stemline 將獲得開發(fā)新型小分子 KAT6A 抑制劑并將其商業(yè)化的全球權利，這款借助 Insilico 人工智能平臺設計的抑制劑，或可用于治療激素敏感性癌癥和其他腫瘤適應癥。
乳腺癌是最常見的腫瘤類型，也是全球女性主要的癌癥死因之一。[1] 大約 70% 的乳腺癌是雌激素受體陽性 (ER+)，內分泌治療仍是 ER+ 乳腺癌患者的主要治療手段。然而，腫瘤會對內分泌治療產生耐藥性，并導致疾病進展。這是一項重大的臨床挑戰(zhàn)，人們迫切需要新型療法來克服耐藥性。
眾所周知，KAT6A 在多種癌癥中發(fā)揮著重要作用。KAT6A 的過度表達與 ER+/HER2- 乳腺癌（最常見的乳腺癌亞型）患者的不良臨床預后相關。在臨床前研究中，該分子已在多個 CDX 和 PDX 模型中表現出對 KAT6A 的強效抑制作用，并具有良好的療效和安全性。12 月初，Insilico 已在圣安東尼奧乳腺癌研討會上發(fā)布該分子的相關數據。
Menarini Group 首席執(zhí)行官 Elcin Barker Ergun 表示："我們很高興能與Insilico 開展合作，充分發(fā)揮該領域領先的生成式人工智能的力量，探索前景廣闊的新療法，并有可能發(fā)現變革性的癌癥新療法。經過近 20 年的發(fā)展，我們?yōu)槊绹蜌W洲的 ER+、HER2- 乳腺癌患者帶來了內分泌療法的首個創(chuàng)新藥物 elacestrant。我們致力于進一步改善患者的治療效果，而針對 KAT6A 的靶向治療或許能為乳腺癌及其他疾病的治療帶來突破。"
Insilico 的研發(fā)團隊在端到端 Pharma 生成式人工智能平臺的幫助下設計了這種新型分子，它能夠抑制 KAT6A 并在轉錄水平阻斷內分泌受體 (ER)，有望克服因 ER 突變或配體非依賴性組成性激活而導致的內分泌療法耐藥性。目前，內分泌療法聯合 CDK4/6 抑制劑是治療 ER+/HER2- 晚期或轉移性乳腺癌患者的標準療法。為了進一步改善療效，需要搭配 CDK4/6 抑制劑和/或新型口服選擇性雌激素受體降解劑 (SERD) 開展新的聯合治療。
Insilico Medicine 創(chuàng)始人兼聯席首席執(zhí)行官 Alex Zhavoronkov 博士表示："我們很高興生成式人工智能設計的最新療法有望為乳腺癌患者提供一種全新的潛在療法。Stemline 致力于提供變革性的腫瘤療法，具有創(chuàng)新視野，是引領這種分子進入開發(fā)階段并完成臨床試驗的理想合作伙伴。"
根據協(xié)議條款，Stemline 將向 Insilico 提供 1,200 萬美元的首付款。這筆交易的總額（包括所有開發(fā)、監(jiān)管和商業(yè)里程碑）超過 5 億美元，隨后的分成比例可達兩位數。
[1] Sung H, Ferlay J, Siegel RL, Laversanne M, Soerjomataram I, Jemal A, Bray F. Global cancer statistics 2020: GLOBOCAN estimates of incidence and mortality worldwide for 36 cancers in 185 countries. CA Cancer J Clin. 2021 Feb 4. doi: 10.3322/caac.21660. Epub ahead of print. PMID: 33538338.
