深圳2025年12月31日 /美通社/ -- 2025年12月，最新發(fā)布的2025版《國家基層糖尿病防治管理指南》將微芯生物自主研發(fā)的國家1類新藥西格列他鈉（雙洛平®）納入推薦用藥目錄。此舉標(biāo)志著西格列他鈉的臨床價值獲得進(jìn)一步認(rèn)可，其應(yīng)用場景正從核心醫(yī)院向廣大基層醫(yī)療體系深入拓展，滿足更廣泛患者的治療需求。
西格列他鈉（雙洛平®）作為全球首個獲批上市的PPAR全激動劑，通過提供32 mg與48 mg兩種規(guī)格，為不同病程和代謝特征的2型糖尿病患者帶來個體化治療的新選擇。理解兩種劑量在作用機(jī)制、適用人群與臨床獲益上的差異，是制定精準(zhǔn)控糖方案、實(shí)現(xiàn)血糖與多重代謝異常綜合管理的關(guān)鍵。
研究數(shù)據(jù)顯示，不同劑量對PPAR的三個受體的激活程度存在差異。32 mg劑量可充分激活PPARγ，并適度激活PPARα/δ；而48 mg劑量則能更全面地激活三個受體。這種設(shè)計，旨在通過"分子劑量-受體結(jié)合-代謝調(diào)控"的差異，為臨床醫(yī)生提供針對不同患者代謝狀況的個體化治療選擇。
根據(jù)臨床研究數(shù)據(jù)，32 mg劑量可能更適用于血糖輕度升高、糖脂代謝紊亂程度相對較輕的患者。在關(guān)鍵III期臨床試驗(yàn)中，使用32 mg劑量的患者24周后糖化血紅蛋白降幅（相對于安慰劑）為1.30%，游離脂肪酸也有所下降[1]。48 mg劑量的優(yōu)勢在于能更全面地調(diào)控糖脂代謝，適合血糖較高且合并脂代謝紊亂或存在脂肪肝問題的患者[1-3]。CMAP、CMAS以及 RECAM 3項(xiàng)研究顯示，西格列他鈉48 mg可顯著降糖、有效調(diào)脂[1-3]。其中，單藥治療24周后，患者糖化血紅蛋白降幅（相對于安慰劑）為1.52%[1]。顯著降低 TG 達(dá) 20%～26%。單藥和聯(lián)合治療均顯著升高 HDL-C，顯著降低游離脂肪酸（FFA）[1-3]。
西格列他鈉于2023年被納入國家醫(yī)保目錄，大大減輕了患者長期治療的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。患者用藥時間不受進(jìn)餐限制，每日一次口服，讓患者"用得起"，又"堅持得住"，從根本上提升了基層慢病管理的可及性和依從性。"一藥多效"的特性，使其有望成為基層實(shí)踐"糖肝共管"理念的首個可及性方案，將原本需要多藥聯(lián)合、管理復(fù)雜的糖脂代謝綜合管理，轉(zhuǎn)化為一個更簡便、更綜合的干預(yù)方案。
相關(guān)文獻(xiàn)： |
[1] Ji L, Song W, Fang H, et al. Efficacy and safety of chiglitazar, a novel peroxisome proliferator-activated receptor pan-agonist, in patients with type 2 diabetes: a randomized, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial (CMAP). Sci Bull (Beijing). 2021 Aug 15;66(15):1571-1580. |
[2] Jia W, Ma J, Miao H, et al. Chiglitazar monotherapy with sitagliptin as an active comparator in patients with type 2 diabetes: a randomized, double-blind, phase 3 trial (CMAS). Sci Bull (Beijing). 2021 Aug 15;66(15):1581-1590. |
[3] 評價西格列他鈉聯(lián)合二甲雙胍治療經(jīng)二甲雙胍單藥控制不佳的2型糖尿病患者的療效與安全性的隨機(jī)、雙盲、安慰劑平行對照的III期臨床試驗(yàn)（RECAM）. |
[4] Hong You, et al. A randomized, double-blind, placebo-controlled phase 2 trial to evaluate the efficacy and safety of Chiglitazar in NASH patients (CINAR Study). |
[5] Pan-PPAR agonist Chiglitazar for the treatment of high-risk MASH patients coexist T2DM: a randomized, double-blind, placebo-controlled study. |
[6]Tan, Yijiong et al. "The Impact of Chiglitazar, a Pan-Ppar Agonist, on Metabolic Dysfunction-Associated Steatotic Liver Disease in Patients with Type 2 Diabetes: a Real-World Study",Diabetes & metabolism 51.5 (2025). |
[7]《中國糖尿病防治指南(2024版)》 |
[8]《中國老年糖尿病診療指南(2024版)》 |
[9]《胰島素抵抗相關(guān)臨床問題專家共識(2022版)》 |
[10]《成人2型糖尿病口服降糖藥聯(lián)合治療專家共識(2025版)》 |
[11]《超重/肥胖多囊卵巢綜合征患者體重管理內(nèi)分泌專家共識(2025版)》 |
[12]《西格列他鈉片說明書?第六版》 |
