- 在非人靈長(zhǎng)類動(dòng)物研究中，通過利用歌禮口服多肽遞送增強(qiáng)技術(shù)（POTENT），ASC36口服片在穩(wěn)態(tài)下的絕對(duì)口服生物利用度達(dá)6%至8%。
- 在非人靈長(zhǎng)類動(dòng)物中，ASC36口服片每日一次給藥7天后，使相對(duì)基線的平均體重下降高達(dá)13.2%。ASC36片亦顯著減少了食物攝入。
- 在一項(xiàng)頭對(duì)頭飲食誘導(dǎo)肥胖（DIO）大鼠模型中，與eloralintide和petrelintide相比，ASC36實(shí)現(xiàn)的減重效果分別相對(duì)提升約32%和91%。
- 憑借潛在更優(yōu)的口服生物利用度和療效，預(yù)計(jì)ASC36口服片的給藥劑量更低。每毫克ASC36多肽更優(yōu)越的減重效果，也可能使其在規(guī)模化生產(chǎn)中成本更低。
- 預(yù)計(jì)將于2026年第二季度向美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）遞交ASC36口服片的新藥臨床試驗(yàn)申請(qǐng)（IND）。
香港2026年2月11日 /美通社/ -- 歌禮制藥有限公司（香港聯(lián)交所代碼：1672，簡(jiǎn)稱"歌禮"）宣布已選定其首款口服胰淀素受體激動(dòng)劑多肽ASC36口服片進(jìn)行臨床開發(fā)。歌禮預(yù)計(jì)將于2026年第二季度向美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）遞交ASC36口服片治療肥胖癥的新藥臨床試驗(yàn)申請(qǐng)（IND）。
ASC36口服片由歌禮利用其專有的口服多肽遞送增強(qiáng)技術(shù)（POTENT）開發(fā)而成。在非人靈長(zhǎng)類動(dòng)物中，10毫克ASC36口服片在每只動(dòng)物中每日一次給藥，給藥7天后，穩(wěn)態(tài)下的絕對(duì)口服生物利用度（absolute oral bioavailability）[1]為8%，消除半衰期（elimination half-life）達(dá)116小時(shí)；25毫克ASC36口服片在每只動(dòng)物中每日一次給藥，給藥7天后，穩(wěn)態(tài)下的絕對(duì)口服生物利用度為6%，消除半衰期達(dá)167小時(shí)。ASC36口服片較長(zhǎng)的消除半衰期（116小時(shí)至167小時(shí)），為每日一次及更低頻率的口服給藥方案提供了支持。
ASC36口服片在非人靈長(zhǎng)類動(dòng)物和飲食誘導(dǎo)肥胖（DIO）大鼠模型中均表現(xiàn)出了顯著的減重效果。在非人靈長(zhǎng)類動(dòng)物中，ASC36口服片每日一次給藥7天后，使相對(duì)基線的平均體重下降高達(dá)13.2%。ASC36片亦顯著減少了食物攝入。
在一項(xiàng)頭對(duì)頭DIO大鼠模型中，治療7天后，與eloralintide和petrelintide相比，ASC36實(shí)現(xiàn)的減重效果分別相對(duì)提升約32%和91%。
與近期獲FDA批準(zhǔn)的一款GLP-1R激動(dòng)劑多肽相比，憑借潛在更優(yōu)的口服生物利用度和療效，預(yù)計(jì)ASC36口服片的給藥劑量更低。每毫克ASC36多肽更優(yōu)越的減重效果，也可能使其在規(guī)模化生產(chǎn)中成本更低（scalability advantages in manufacturing）。
ASC36是一款利用歌禮基于結(jié)構(gòu)的AI輔助藥物發(fā)現(xiàn)（Artificial Intelligence-assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）技術(shù)自主研發(fā)的胰淀素受體激動(dòng)劑多肽。ASC36口服片劑由歌禮利用其專有的POTENT技術(shù)開發(fā)并優(yōu)化而成，該技術(shù)用于實(shí)現(xiàn)口服多肽遞送。
“我們有三個(gè)關(guān)鍵的胰淀素候選藥物：口服小分子胰淀素、口服胰淀素多肽和每月一次皮下注射胰淀素多肽，ASC36口服片是其中一款重要的胰淀素激動(dòng)劑，”歌禮創(chuàng)始人、董事會(huì)主席兼首席執(zhí)行官吳勁梓博士表示，“依托我們的三大專有技術(shù)平臺(tái)，包括AISBDD、超長(zhǎng)效藥物開發(fā)平臺(tái)（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）和POTENT，歌禮已成功構(gòu)建了一個(gè)極具競(jìng)爭(zhēng)力、差異化且多元化的產(chǎn)品管線組合，有望有效應(yīng)對(duì)肥胖及其他代謝疾病患者多樣化的治療需求。”
[1] 絕對(duì)口服生物利用度：指與靜脈給藥相比，相同藥物在以口服方式給藥后進(jìn)入全身循環(huán)（血液）的劑量百分比 |
關(guān)于歌禮制藥有限公司
歌禮制藥有限公司是一家全價(jià)值鏈整合型生物技術(shù)公司，聚焦有望成為治療代謝疾病同類最佳（best-in-class）和同類首創(chuàng)（first-in-class）藥物的開發(fā)和商業(yè)化。利用公司專有的基于結(jié)構(gòu)的AI輔助藥物發(fā)現(xiàn)（Artificial Intelligence-assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）、超長(zhǎng)效藥物開發(fā)平臺(tái)（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技術(shù)以及口服多肽遞送增強(qiáng)技術(shù)（Peptide Oral Transport ENhancement Technology，POTENT），歌禮已自主研發(fā)多款小分子和多肽候選藥物，包括其核心項(xiàng)目ASC30，一款在研小分子GLP-1R激動(dòng)劑，既可每日一次口服也可每月一次至每季度一次皮下注射作為減重治療療法和減重維持療法，用于長(zhǎng)期體重管理；ASC36，一款胰淀素受體激動(dòng)劑多肽，ASC35，一款每月一次皮下注射GLP-1R/GIPR雙靶點(diǎn)激動(dòng)劑多肽，ASC37，一款GLP-1R/GIPR/GCGR三靶點(diǎn)激動(dòng)劑多肽，用于長(zhǎng)期體重管理。歌禮已在香港聯(lián)交所上市（1672.HK）。
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