上海2022年8月1日 /美通社/ -- 上海誠(chéng)益生物科技有限公司近日宣布，美國(guó)食品和藥物管理局（FDA）已批準(zhǔn)其甲狀腺激素受體激動(dòng)劑ECC4703在美國(guó)的臨床I期試驗(yàn)的研究新藥（IND）申請(qǐng)。本研究將評(píng)估ECC4703在健康參與者和低密度脂蛋白偏高受試者中的安全性、耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)。

甲狀腺激素受體（THR）是一種由甲狀腺激素激活的細(xì)胞核受體。肝臟中的THRβ亞型的激活有助于減少肝臟脂肪并降低導(dǎo)致動(dòng)脈粥樣硬化的血脂指標(biāo)。其它THRβ激動(dòng)劑（MGL-3196和VK2809）的臨床經(jīng)驗(yàn)提示該靶點(diǎn)對(duì)非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和血脂異常的治療潛力。

NASH是一種肝臟代謝性疾病，可能導(dǎo)致致命的肝臟和心血管疾病的臨床轉(zhuǎn)歸。包括高膽固醇血癥或高甘油三酯血癥在內(nèi)的血脂異常是一類脂質(zhì)代謝紊亂，血脂異常治療若不充分可引起嚴(yán)重心血管事件的發(fā)生。伴隨肥胖及代謝綜合征人口的急劇增長(zhǎng)，NASH和血脂異常的發(fā)病率正迅速上升。全球主要市場(chǎng)尚未有批準(zhǔn)的NASH治療藥物，而現(xiàn)有治療血脂異常的藥物在完全消除心血管風(fēng)險(xiǎn)方面仍存在局限性。THRβ激動(dòng)劑是目前最具吸引力的NASH和血脂異常治療口服藥物研發(fā)機(jī)制之一。

ECC4703是基于誠(chéng)益生物的內(nèi)部藥物發(fā)現(xiàn)平臺(tái)研發(fā)的具有β-選擇性、肝靶向性的THR完全激動(dòng)劑。在臨床前研究中，ECC4703已證明相較部分激動(dòng)劑MGL-3196的優(yōu)效性，并且在NASH和血脂異常的動(dòng)物模型中顯示出優(yōu)異的療效。誠(chéng)益生物首席執(zhí)行官周敬業(yè)博士表示："我們將高效推進(jìn)ECC4703的臨床研究，為治療NASH和血脂異常患者提供下一代THRβ激動(dòng)劑。"