羅馬2026年2月11日 /美通社/ -- 早期藥物研發(fā)研究領(lǐng)域的領(lǐng)導(dǎo)者 IRBM 宣佈一項(xiàng)重大科學(xué)突破，成功發(fā)現(xiàn)一種全新且具高效力的變構(gòu)型抑制劑，以標(biāo)靶形式針對(duì)寨卡病毒 (Zika virus，ZIKV) 的蛋白酶 (NS2B-NS3)。 相關(guān)研究成果已發(fā)表於 Nature Communications （doi：10.1038/s41467-026-68943-x），結(jié)果顯示該分子於臨床前模型中具備顯著療效，為對(duì)抗寨卡病毒感染提供了一種極具前景的新策略。

Visualization of how IRBM-Z-2 binds to a newly discovered pocket on the Zika virus protease, revealing key interactions that may help block the virus’s activity.

經(jīng)蚊子傳播的寨卡病毒 (ZIKV) 因與嚴(yán)重神經(jīng)系統(tǒng)併發(fā)癥相關(guān)，對(duì)公共衞生構(gòu)成重大威脅。 目前尚無(wú)獲批的抗病毒藥物或疫苗，對(duì)全新的治療方案存在迫切需求。

IRBM 科學(xué)家發(fā)現(xiàn)一種小分子，能與 NS2B-NS3 蛋白酶上一個(gè)此前尚未被表徵的變構(gòu)位點(diǎn)結(jié)合，而該蛋白酶是病毒複製所需的關(guān)鍵酶。 該抑制劑在生化及細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中能有效抑制蛋白酶活性，並在 動(dòng)物模型中展現(xiàn)顯著的抗病毒活性。 此外，它亦呈現(xiàn)良好的安全性及藥代動(dòng)力學(xué)特性，支持其進(jìn)一步進(jìn)行臨床開(kāi)發(fā)的潛力。 值得注意的是，該作用機(jī)制或可延伸至 其他黃病毒屬 (Flaviviruses)，包括登革熱、黃熱病及西尼羅河病毒，顯示出 更廣泛的治療潛力。

IRBM 採(cǎi)用的 整合式研發(fā)方法，結(jié)合了高內(nèi)涵表型篩選、運(yùn)算建模、機(jī)制酵素學(xué)、迭代藥物化學(xué)及 ADME 特性分析，使研發(fā)團(tuán)隊(duì)能迅速?gòu)某醪胶Y選出的苗頭化合物 (hit)，進(jìn)展至臨床前候選藥物的選定。

IRBM 科學(xué)總監(jiān)、醫(yī)學(xué)博士及哲學(xué)博士 Carlo Toniatti 透露：「這項(xiàng)發(fā)現(xiàn)標(biāo)誌著抗病毒藥物研發(fā)的重要里程碑， 透過(guò)運(yùn)用尖端藥物化學(xué)及整合式篩選技術(shù)，我們的團(tuán)隊(duì)成功研發(fā)出一種具備強(qiáng)勁臨床前活性的全新寨卡病毒蛋白酶抑制劑。」

這項(xiàng)由拉齊奧大區(qū) (Region of Lazio) 撥款資助的成果，源自 CNCCS 發(fā)起的合作研究計(jì)劃，為開(kāi)發(fā)具針對(duì)性的抗病毒療法開(kāi)啟了極具前景的道路，有望填補(bǔ)全球公共衞生防禦方面的關(guān)鍵缺口。 此項(xiàng)成果亦進(jìn)一步鞏固 CNCCS 與 IRBM 以創(chuàng)新科學(xué)應(yīng)對(duì) 罕見(jiàn)和被忽視疾病 的共同承諾。

IRBM 行政總裁兼創(chuàng)辦人 Matteo Liguori 補(bǔ)充道：「藥物研發(fā)的創(chuàng)新從來(lái)不是孤軍作戰(zhàn)。 在 IRBM，我們致力成為連接學(xué)術(shù)研究成果與臨床應(yīng)用之間的橋樑，而此項(xiàng)目的成功，正正展示了有效的公私營(yíng)合作夥伴關(guān)係在推動(dòng)新療法發(fā)展方面所能帶來(lái)的影響。」

關(guān)於 IRBM IRBM 是一家領(lǐng)先的研究機(jī)構(gòu)，專注於早期藥物研發(fā)。 憑藉數(shù)十年的專業(yè)經(jīng)驗(yàn)及成功交付創(chuàng)新臨床前候選藥物的良好往績(jī)，IRBM 以其嚴(yán)謹(jǐn)、多學(xué)科整合的研究方法而聞名，能夠設(shè)計(jì)並執(zhí)行複雜實(shí)驗(yàn)，以應(yīng)對(duì)最具挑戰(zhàn)性的藥物研發(fā)難題。 IRBM 在多元技術(shù)平臺(tái)及治療領(lǐng)域推進(jìn)多項(xiàng)研發(fā)計(jì)劃，涵蓋抗病毒、腫瘤學(xué)、神經(jīng)科學(xué)、罕見(jiàn)疾病等範(fàn)疇，並持續(xù)拓展至更多領(lǐng)域。

關(guān)於 CNCCS CNCCS 是一個(gè)由 IRBM、CNR、ISS 及羅馬大學(xué) (University of La Sapienza) 組成的公私合營(yíng)聯(lián)盟，作為藥物研發(fā)計(jì)劃的核心推動(dòng)平臺(tái)，整合化學(xué)化合物資源庫(kù)與高吞吐量篩選 (HTS) 平臺(tái)。 其使命是成為連接學(xué)術(shù)研究與製藥開(kāi)發(fā)之間的橋樑，特別專注於針對(duì)罕見(jiàn)、被忽視及與貧困相關(guān)的疾病。 

網(wǎng)站：www.irbm.com