頭對頭研究突顯洛布替尼作為全球首個共價兼非共價第四代BTK抑制劑克服耐藥突變的突出特點

中國廣州和美國舊金山2026年5月21日 /美通社/ -- 全球臨床階段創(chuàng)新藥企業(yè)麓鵬制藥有限公司宣布公司全球III期臨床試驗ROCKET-CLL研究（NCT07342478）完成首例病人入組。Newave Pharmaceutical Inc.和廣州麓鵬制藥有限公司均為麓鵬制藥有限公司的全資子公司。

這項頭對頭研究旨在評估在既往接受過共價BTK抑制劑（cBTKi）治療的復(fù)發(fā)或難治性慢性淋巴細胞白血病/小淋巴細胞淋巴瘤（R/R CLL/SLL）患者中接受新型口服第四代BTK抑制劑洛布替尼（LP-168）對比匹妥布替尼的療效和安全性。現(xiàn)有BTK抑制劑面臨耐藥問題，急需開發(fā)能夠克服耐藥性的新一代療法。

該研究首個研究中心于 2026年4月28日在美國內(nèi)華達州拉斯維加斯的 OptumCare Cancer Care Center 正式啟動，由Russell Gollard醫(yī)學(xué)博士牽頭主持，于 2026年5月20日完成首例患者入組，這標志著在為既往接受共價 BTK 抑制劑治療后疾病進展、且存在顯著未滿足臨床需求的患者群體推進新的治療選擇方面，取得了關(guān)鍵里程碑。

ROCKET-CLL是一項隨機、開放標簽、多中心的III期臨床研究，預(yù)計在全球招募306名成年患者。該研究由俄亥俄州立大學(xué)的Jennifer Woyach醫(yī)學(xué)博士和匹茲堡大學(xué)醫(yī)學(xué)中心的John Byrd醫(yī)學(xué)博士共同牽頭，美國、歐盟、中國和澳大利亞等國的相關(guān)頂尖學(xué)術(shù)中心共同參與。

受試者按1:1比例隨機分組，每日一次口服洛布替尼200mg或匹妥布替尼200mg。主要終點是無進展生存期（PFS），次要終點包括總生存期（OS，關(guān)鍵次要終點）、總緩解率（ORR）、緩解持續(xù)時間（DOR）、下一種治療的時間（TTNT)、無事件生存率（EFS)、安全性和耐受性。探索性目標包括評估患者報告結(jié)局和健康相關(guān)生活質(zhì)量，以及旨在探索包括疾病應(yīng)答和耐藥機制在內(nèi)的生物標志物分析。

這項研究預(yù)計將于2027年年末完成受試者入組，2029年進行中期分析。

"ROCKET-CLL臨床試驗的開展標志著驗證洛布替尼差異化共價與非共價雙重作用機制的重要一步。"俄亥俄州立大學(xué)Jennifer Woyach醫(yī)學(xué)博士表示，"根據(jù)美國I期臨床研究的臨床數(shù)據(jù)，在此前接受過共價BTK抑制劑（cBTKi）和/或非共價BTK抑制劑（ncBTKi）治療的CLL患者中，接受200 mg/天或更高劑量治療的患者總緩解率為78.3%，在至少100 mg/天劑量組中，估計中位無進展生存期為28.1個月。"^[1]

關(guān)于洛布替尼（LP-168）

洛布替尼(LP-168)由麓鵬制藥獨有的BeyondX口服藥物化學(xué)平臺研發(fā)，是一款新型口服和高選擇性的第四代共價兼非共價BTK抑制劑, 不但能共價抑制野生型BTK, 而且能非共價抑制C481突變的BTK，能克服多種由第一、二、三代BTK抑制劑導(dǎo)致的耐藥突變，比如C481X，T474X， L528W等, 這種差異化的作用機制使洛布替尼在前代BTKi治療失敗或耐藥后成為潛在的同類最佳BTK抑制劑，在多種B細胞惡性腫瘤中展現(xiàn)了良好的安全性和持久的臨床療效。

洛布替尼用于復(fù)發(fā)或難治性套細胞淋巴瘤（R/R MCL）的新藥上市申請（NDA）在中國已獲受理，并正在接受國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）藥品審評中心（CDE）的優(yōu)先審評。此外，洛布替尼在中國已納入在既往接受過至少兩線治療的成人復(fù)發(fā)或難治性非生發(fā)中心B細胞樣彌漫大B細胞淋巴瘤（R/R non-GCB DLBCL）這一適應(yīng)癥的突破性治療藥物程序（BTD），使其成為中國首個也是全球唯一在該適應(yīng)癥上獲得此類認定的BTK抑制劑。

關(guān)于麓鵬制藥

麓鵬制藥是一家面向全球、處于臨床階段的創(chuàng)新藥企，專注研發(fā)血液系統(tǒng)惡性腫瘤及自身免疫性疾病領(lǐng)域的新一代療法。公司依托自主獨創(chuàng)的BeyondX藥物化學(xué)平臺，圍繞BTK、Bcl-2、Bcl-xL等已獲臨床驗證的靶點，布局多元化豐富研發(fā)管線。麓鵬制藥深耕藥物創(chuàng)新，積極推進全球化布局，力求以突破性創(chuàng)新療法，提供全球未被滿足的臨床醫(yī)療需求。更多詳情敬請訪問官網(wǎng)：www.lupengbio.com 

前瞻性聲明

本新聞稿包含前瞻性陳述，包括有關(guān)臨床開發(fā)時間表、監(jiān)管進展以及洛布替尼潛在治療益處的陳述。這些陳述可能導(dǎo)致實際結(jié)果與預(yù)期存在重大差異的風(fēng)險和不確定性。

參考文獻：

1. Updates of R/R CLL with prior exposure to Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor and/or  bcl-2 inhibitor in the Phase 1 trial of LP-168 (rocbrutinib), a novel COVALENT and non-COVALENT BTK inhibitor. ASH 2025. abs25-2620