舊金山和蘇州2026年6月8日 /美通社/ -- 信達生物制藥集團（香港聯(lián)交所股票代碼：01801），一家致力于研發(fā)、生產和銷售腫瘤、自身免疫、代謝及心血管、眼科等重大疾病領域創(chuàng)新藥物的生物制藥公司宣布，在2026年美國糖尿病協(xié)會（ADA）科學會議上集中展示了瑪仕度肽的多項口頭報告，以及下一代減重及代謝管線的多項早期臨床及臨床前研究數(shù)據(jù)，包括 IBI3032（GLP-1口服小分子日制劑）、IBI3042 （GLP-1口服小分子周制劑）、IBI3040（Amylin）、IBI3046（INHBE siRNA）。信達生物在全球減重及相關代謝合并癥領域具有梯度和差異化特色的創(chuàng)新布局，致力為全球肥胖和代謝疾病患者提供更加科學、全面、長期的治療選擇。

以下是早期管線本次數(shù)據(jù)發(fā)布總結：

IBI3032（GLP-1口服小分子日制劑）的臨床前及臨床I期初步研究結果

IBI3032臨床前研究結果概述：

ADA參考文獻：IBI3032：一種口服生物可利用的非肽類GLP-1受體激動劑，正推進至1期臨床試驗（摘要編號：1678-P）

IBI3032是一種基于結構設計發(fā)現(xiàn)的新型非肽類口服GLP-1受體激動劑。IBI3032能夠強效激活GLP-1受體（EC?? = 0.53 nM），具有高選擇性，且極少招募β-arrestin。該藥物展現(xiàn)出良好的跨物種藥代動力學特征和強大的臨床前療效。藥代動力學研究顯示，IBI3032在食蟹猴中具有較高的口服暴露量，生物利用度為 24.5%，半衰期為6.3小時。

與已上市的小分子GLP-1受體激動劑Orforglipron相比，IBI3032在臨床前模型中表現(xiàn)出顯著更優(yōu)的減重效果——在一半的劑量下實現(xiàn)更大幅度的體重下降。在一項為期28天的hGLP-1R敲入DIO小鼠減重藥效研究中，口服IBI3032相對于溶媒對照組產生了劑量依賴性的體重下降（1 mg/kg：-1.8%；6 mg/kg：-8.0%；12 mg/kg：-10.8%）。在一項為期28天的食蟹猴研究中，每日一次口服IBI3032（1 mg/kg）相比對照組實現(xiàn)了11.2%的體重下降。

IBI3032的口服便利性，以及在臨床前模型中展示的低劑量下的高效減重，支持其作為同類最佳口服GLP-1小分子的潛力。

IBI3032臨床I期研究結果概述：

ADA參考文獻：新型口服非肽類GLP-1受體激動劑IBI3032的安全性、耐受性、藥代動力學與藥效學：在中國成人中開展的單次與多次遞增劑量研究 （摘要編號：1690-P）

臨床前數(shù)據(jù)已經展現(xiàn)了 IBI3032 相同劑量下較同類口服GLP?1小分子體內暴露量更高的優(yōu)勢，結合以上數(shù)據(jù)，本項I期早期臨床研究擬初步評估IBI3032的人體劑量區(qū)間、減重療效信號與安全耐受性，進一步驗證低劑量下實現(xiàn)高減重潛力的科學設想，為后續(xù)臨床方案設計提供關鍵數(shù)據(jù)支撐。

研究設計：單次遞增劑量（SAD）研究： 共納入40名BMI在20–40 kg/m²之間的受試者，設置0.3 mg、1.0 mg、3.0 mg和6.0 mg四個單次口服梯度劑量。多次遞增劑量（MAD）研究： 共納入79名BMI在24–40 kg/m²之間的超重或肥胖受試者，接受為期4周的每日口服給藥（目標劑量范圍0.6–10 mg），探索多種劑量爬坡滴定策略。

臨床研究結果顯示：

• 藥代動力學（PK）呈線性特征，適配每日一次口服： 單次口服后，IBI3032在0.3–6 mg劑量范圍內暴露量（AUCinf和Cmax）呈近似劑量比例性增加，血漿濃度于給藥后約5–12小時達峰（Tmax）。其終末半衰期約為2天，支持每日一次給藥。在MAD研究中，4周滴定后的PK特征與SAD研究保持一致，呈現(xiàn)線性藥代動力學特征。
• 整體安全性可控： SAD研究與MAD研究顯示IBI3032安全性整體可控，絕大多數(shù)不良反應為輕中度，無藥物相關的嚴重不良事件；兩項試驗均無受試者出現(xiàn)急性胰腺炎、急性腎損傷、急性膽囊病變、重大心血管不良事件、甲狀腺 C 細胞增生或甲狀腺癌。
• 平緩劑量滴定策略兼顧減重療效與用藥耐受性： 為期4周的MAD多組滴定對比提示：通過調整起始劑量和劑量爬坡策略，可在強效減重基礎上顯著優(yōu)化胃腸道耐受。起始劑量0.6mg，7步爬坡至9mg的"小步快跑"劑量組（N=12）中，用藥 4 周受試者平均體重降幅達10.11%，嘔吐發(fā)生率為 8.3%。相對于起始劑量高，劑量提升陡峭的激進爬坡隊列，"小步快跑"方案依靠更低起始劑量、小幅階梯增量、相對拉長爬坡周期，在保留優(yōu)異減重效果的同時降低胃腸道不良反應風險，為后續(xù)臨床開發(fā)給藥方案設計提供了依據(jù)。

目前，IBI3032正在進一步的臨床I期研究開發(fā)過程中，持續(xù)摸索和優(yōu)化劑量滴定方案，以發(fā)揮IBI3032口服暴露度高、給藥劑量低的優(yōu)勢，達到安全耐受的高效減重。

IBI3040（新型胰淀素類似物）的臨床前研究結果

ADA參考文獻：一種新型胰淀素類似物，在臨床前模型中展現(xiàn)出更優(yōu)異的減重效果（摘要編號：3077-LB）

IBI3040是一款高效的胰淀素受體與降鈣素受體雙重激動劑。2026年將進入人體研究。

在飲食誘導肥胖大鼠模型中開展的一項為期2周的研究顯示，IBI3040以2 nmol/kg和10 nmol/kg的劑量每3天給藥一次，可呈現(xiàn)劑量依賴性的體重下降。與溶媒對照組相比，降幅分別為8.82%和11.11%。在另一項飲食誘導肥胖大鼠模型研究中，IBI3040與司美格魯肽聯(lián)用實現(xiàn)了更大幅度的體重下降（-14.7%），而單用IBI3040或司美格魯肽的降幅分別為-10.12%和-3.01%，提示聯(lián)合用藥具有疊加效應。

與cagrilintide相比，IBI3040展現(xiàn)更優(yōu)的藥代動力學特征，其溶解度高，且在生理pH值（7-8）條件下可保持穩(wěn)定，無纖維形成。潛在可與多種GLP-1實現(xiàn)預混給藥，在保持給藥裝置低成本的前提下，進一步提升療效。

與cagrilintide和eloralintide相比，IBI3040表現(xiàn)出更強的受體激活能力、顯著的減重療效以及與GLP-1聯(lián)用的協(xié)同潛力，這些數(shù)據(jù)支持將IBI3040開發(fā)為用于肥胖治療的新一代胰淀素類似物骨架藥物。

IBI3042（周制劑口服GLP-1小分子）的臨床前研究數(shù)據(jù)

ADA參考文獻： IBI3042：一種用于治療2型糖尿病和肥胖的新型口服每周一次小分子GLP-1受體激動劑 (摘要編號：2543-P)

IBI3042是潛在全球首個周制劑口服GLP-1受體激動劑小分子藥物，即將于2026年進入首次人體臨床研究。

在hGLP-1受體敲入小鼠及肥胖食蟹猴模型中系統(tǒng)評估的IBI3042的藥代動力學與藥效學特征表明IBI3042有望以每周一次的口服給藥方案，為糖尿病及肥胖患者提供兼具療效優(yōu)勢與用藥便利性的治療選擇。

IBI3042的降糖藥效可持續(xù)一周： 在hGLP-1R KI小鼠中，給藥IBI3042 0.4 mg/kg后降糖效應持續(xù)至少7天，顯著優(yōu)于Orforglipron每日一次給藥。

IBI3042具有優(yōu)異的減重效應：

• 在高脂飲食誘導的肥胖（DIO）人源化GLP-1受體敲入小鼠中，IBI3042 1.0 mg/kg每周兩次給藥與Orforglipron 1.5 mg/kg每日一次效果相當；3.0 mg/kg每周兩次劑量則展現(xiàn)更優(yōu)療效。而Orforglipron 3.0 mg/kg每周兩次給藥未顯示明顯減重效果。
• 在肥胖食蟹猴中，IBI3042 7 mg/kg每周一次給藥的減重效果與Orforglipron 1.0 mg/kg每日一次相當；1.5 mg/kg及4.5 mg/kg每周兩次給藥呈劑量依賴性減重，其中4.5 mg/kg方案的最大減重效果優(yōu)于Orforglipron 1.0 mg/kg每日一次。

IBI3042有望實現(xiàn)按周給藥，為糖尿病及肥胖患者提供依從性更佳、生活質量更高的控糖減重解決方案，重新定義代謝性疾病管理的未來標準。

IBI3046（INHBE siRNA）的臨床前研究數(shù)據(jù)

ADA參考文獻：IBI3046：一種靶向INHBE的siRNA，在臨床前研究中實現(xiàn)高質量、長效的體重控制 (摘要編號：2662-P)

IBI3046是一款靶向肝臟INHBE的長效RNAi候選分子，在小鼠模型中可有效沉默INHBE mRNA表達，即將于2026年進入首次人體臨床研究。基于DIO模型的研究結果顯示，IBI3046能夠抑制體重增加、降低脂肪量，并在上調脂解相關基因的同時實現(xiàn)瘦體重保留，提示其具備改善能量代謝與優(yōu)化體組成的雙重潛力。進一步研究表明，IBI3046與GLP-1類似物聯(lián)用有望在維持抗肥胖療效的基礎上支持GLP-1劑量下調，并持續(xù)保留瘦體重優(yōu)勢。非臨床安全性方面，IBI3046在猴中≥300 mg/kg劑量下表現(xiàn)出良好耐受性，為其后續(xù)臨床轉化提供了支持。

信達生物制藥集團首席研發(fā)官（綜合管線）錢鐳博士表示："在本屆 ADA 年會上，信達生物集中展示了我們在減重與代謝領域的一系列最新研究成果，這對于公司成為代謝治療領域新興領導品牌和創(chuàng)新驅動者的目標具有重要意義。瑪仕度肽的多項口頭報告，從2型糖尿病合并肥胖、肥胖成人到肥胖青少年人群的臨床數(shù)據(jù)，系統(tǒng)展示了其作為 GCG/GLP?1 雙受體激動劑在多種人群中優(yōu)異的減重、降糖以及代謝改善的差異化優(yōu)勢。而面對全球肥胖治療領域仍存在的巨大未滿足需求，我們構建了一套全面的全球創(chuàng)新管線布局。本次大會的數(shù)據(jù)展現(xiàn)，是這一布局的重要階段性成果。我們將圍繞耐受優(yōu)化、長效減重、簡化給藥、并發(fā)癥綜合治理等方向持續(xù)深耕，為肥胖與代謝病患者打造更完善的治療方案。"

關于信達生物

"始于信，達于行"，開發(fā)出老百姓用得起的高質量生物藥，是信達生物的使命和目標。信達生物成立于2011年，致力于研發(fā)、生產和銷售腫瘤、自身免疫、代謝、眼科等重大疾病領域的創(chuàng)新藥物，讓我們的工作惠及更多的生命。公司已有18個產品獲得批準上市，它們分別是信迪利單抗注射液（達伯舒®），貝伐珠單抗注射液（達攸同®），阿達木單抗注射液（蘇立信®），利妥昔單抗注射液（達伯華®），佩米替尼片（達伯坦®），奧雷巴替尼片（耐立克®）， 雷莫西尤單抗注射液（希冉擇®），塞普替尼膠囊（睿妥®），伊基奧侖賽注射液（福可蘇®），托萊西單抗注射液（信必樂®），氟澤雷塞片（達伯特®），匹妥布替尼片(捷帕力®)，己二酸他雷替尼膠囊（達伯樂®），利厄替尼片（奧壹新®），替妥尤單抗N01注射液（信必敏®），瑪仕度肽注射液（信爾美®），匹康奇拜單抗注射液（信美悅®）和伊匹木單抗N01注射液（達伯欣®）。目前，還有1個品種在NMPA審評中，4個新藥分子進入III期或關鍵性臨床研究，14個新藥品種已進入臨床研究。

公司已與禮來、羅氏、武田、輝瑞、賽諾菲、Incyte和MD Anderson 癌癥中心等國際合作方達成30多項戰(zhàn)略合作。信達生物在不斷自研創(chuàng)新藥物、謀求自身發(fā)展的同時，秉承經濟建設以人民為中心的發(fā)展思想。多年來，始終心懷科學善念，堅守"以患者為中心"，心系患者并關注患者家庭，積極履行社會責任。公司陸續(xù)發(fā)起、參與了多項藥品公益援助項目，讓越來越多的患者能夠得益于生命科學的進步，買得到、用得起高質量的生物藥。截至目前，信達生物患者援助項目已惠及20余萬普通患者，藥物捐贈總價值40億元人民幣。信達生物希望和大家一起努力，提高中國生物制藥產業(yè)的發(fā)展水平，以滿足百姓用藥可及性和人民對生命健康美好愿望的追求。

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